地诺单抗对骨肿瘤的作用,骨巨细胞瘤的克星

之前已经给大家科普了骨巨细胞瘤，这一种中间型的骨肿瘤主要治疗方式为手术治疗。如今，在不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的成人和骨骼发育成熟的青少年骨巨细胞瘤患者中，可以用一种克制肿瘤的药物进行保守治疗——RANKL抑制剂地诺单抗（Xgeva，denosumab）。

骨巨细胞瘤具有较强侵袭性，对骨质的溶蚀破坏作用大，刮除术后复发率较其他良性骨肿瘤高的特点。其中，肿瘤由两种细胞组成：单核细胞和破骨细胞样巨细胞。虽然是破骨细胞样巨细胞引起了骨质的破坏，但罪魁祸首是其中的单核细胞。它表达核因子κB的受体活化因子配体(RANKL)，与破骨细胞的核因子κB的受体活化因子（RANK）结合，从而刺激了破骨细胞的分化和活性。

地诺单抗的作用机制就是在于它和肿瘤单核细胞的RANKL有很高的亲和力，阻止 RANK 配体活化破骨细胞表面的 RANK， 抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，最终缓解因骨破坏而引起疼痛等症状。

地诺单抗治疗骨巨细胞瘤的用法用量是每4周一次皮下注射，每次120mg（在治疗的第1个月的第8天和第15天再予以120mg），治疗的同时需要吃钙片以预防低血钙症。保存方式为贮藏在冰箱2-8℃的原始盒内，不要冻结，一旦从冰箱取出，不要暴露在温度25℃以上或光线，必须在14天内使用。虽然地诺单抗具有较好的治疗效果，但在内地的购买途径有限且价格昂贵，并需开具处方购买，因此部分患者通过跨境医疗进行治疗。

地诺单抗的作用机制图